Keluarga enzim ini merupakan enzim yang terkenal dalam farmakologi, kerana ia adalah sasaran untuk tindakan beberapa ubat perencat monoamina oksidase. MAO-A adalah amat penting dalam katabolisme monoamina yang termakan. Kedua-dua MAO juga penting untuk penyahaktifan neurotransmiter monoamina yang memaparkan kekhususan berbeza.

• Serotonin, melatonin, norepinefrina dan epinefrina secara utamanya diurai oleh MAO-A.
• Fenetilamina dan benzilamina secara utamanya diurai oleh MAO-B.
• Kedua-dua bentuk memetabolismekan dopamina, tiramina dan triptamina;[13] tetapi beberapa bukti menunjukkan MAO-B mungkin tidak bertanggungjawab untuk sejumlah besar penguraian dopamina.[14]

Reaksi khusus yang dimangkinkan oleh MAO termasuk:

• Adrenalina atau noradrenalina kepada asid 3,4-dihidroksimandelik
• Metanefrina atau normetanefrina kepada asid vanililmandelik (VMA)
• Dopamina kepada asid dihidroksifenilasetik
• 3-Metoksitiramina kepada asid homovanilik